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    _KY02111 Wnt信號通路抑制劑/C18H17ClN2O3S

    簡要描述:Wnt抑制劑
    IWR-1-endo 1127442-82-3
    XAV-939 284028-89-3
    Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
    ICG-001 780757-88-2
    KY02111 1118807-13-8
    IWP-2 686770-61-6
    IWP-3 687561-60-0
    LGK-974 1243244-14-5
    53AH C26H28N2O3

    • 產品型號:CAS:1118807-13-8
    • 廠商性質:代理商
    • 更新時間:2023-07-11
    • 訪  問  量:1187
    詳細介紹
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    應用領域醫療衛生,生物產業,綜合

    KY02111抑制Wnt信號,促進hPSCs分化為心肌細胞,可能對APC和GSK3β的下游起作用。


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    華雅思創生物 公眾號


    生物活性

    產品描述KY02111抑制Wnt信號,促進hPSCs分化為心肌細胞,可能對APC和GSK3β的下游起作用。
    靶點





    IC50





    體外研究KY02111 (10 μM)作用于兩種hESC細胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四種hiPSC細胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC細胞系 (R1),增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)導致73%-85%表達心臟標志物心肌肌鈣蛋白T,αActinin,或NKX2.5的陽性IMR90-1 hiPSCs,而只有少數DMSO處理的細胞對標記物呈陽性。KY02111(10 μM)導致16%表達心臟 __起BO器標記物,HCN4的陽性IMR90-1 hiPSCs,而Vimentin-陽性細胞(成纖維細胞)的比例降低3.3倍。KY02111誘導表示心臟標志物,αMHC,NKH2.5和HCN4的心肌細胞(KY-CMS),所有的離子通道基因表達水平與成人心臟組織相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下調經典WNT信號中72.7%靶基因的表達,說明KY02111抑制hPSCs中的經典WNT信號。在TOPflash檢測中,KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 細胞,顯著降低熒光素梅活性,這種作用具有劑量依賴性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于轉基因猴ESCs,與對照組相比,增加心臟分化約80倍,即使高濃度對細胞也沒毒性。在TOPflash檢測中,KY02111(10 μM)作用于SW480細胞,顯著降低熒光素梅活性,而作用于XAV939和IWP-2則無此作用效果。作用于SW480細胞,與XAV939和IWP-2相比,大大降低GSK3β抑制劑BIO誘導的熒光素酶活性。KY02111單獨處理,產生約80%c陽性細胞,KY02111與其他WNT抑制劑聯用,不顯著增加分化效率,說明KY02111有效地從hPSCs中產生高比例的功能性心肌細胞。[1]
    體內研究
    特征KY02111在經典Wnt信號通路中。是APC和GSK3β的下游。

    1

    參考文獻

    [1] Minami I, et al. Cell Rep, 2012, 2(5), 1448-1460.

    化學數據

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    分子量376.86
    化學式

    C18H17ClN2O3S

    CAS號1118807-13-8
    穩定性3年 -20℃粉狀
    6月-80℃溶于DMSO
    別名
    溶解性 (25°C) *體外DMSO75 mg/mL (199 mM)
    <1 mg/mL (<1 mM)
    乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
    * <1 mg/ml 指產品微溶或不溶
    * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產工藝和批次不同產生的正?,F象。
    Chemical NameBenzeneprop*, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-

    Preparing Stock Solutions


    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.6535 mL13.2675 mL26.5351 mL
    5 mM0.5307 mL2.6535 mL5.3070 mL
    10 mM0.2654 mL1.3268 mL2.6535 mL
    50 mM0.0531 mL0.2654 mL0.5307 mL


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