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    _XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑

    簡要描述:Wnt inhibitor/抑制劑
    53AH C26H28N2O3
    LGK-974 1243244-14-5
    IWP-3 687561-60-0
    IWP-2 686770-61-6
    KY02111 1118807-13-8
    ICG-001 780757-88-2
    Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
    XAV-939 284028-89-3

    • 產品型號:CAS:284028-89-3
    • 廠商性質:代理商
    • 更新時間:2021-11-23
    • 訪  問  量:1788
    詳細介紹

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    XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導的轉錄,IC50為11 nM/4 nM,調節軸蛋白水平,但對CRE, NF-κB和TGF-β無作用。

     

     

    產品描述XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導的轉錄,IC50為11 nM/4 nM,調節軸蛋白水平,但對CRE, NF-κB和TGF-β無作用。
    靶點TNKS2TNKS1
    IC504 nM [1]11 nM [1]
    體外研究XAV939 是小分子選擇性抑制劑,抑制Wnt通路轉錄因子β-catenin調節的轉錄,作用于TNKS1和TNKS2時IC50分別為11和4nM。XAV939通過穩定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進β-catenin降解, 而穩定axin是通過阻斷PAR酶:端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因為axin的高度保守區而相互作用,促進了端錨聚合酶通過泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經用于多種癌癥治療。[1] XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說明了在維持DNA-PKcs蛋白穩定性時端錨聚合酶PARP活性的關鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時,DNA-PKcs蛋白水平降低到zui低水平,與用DMSO處理的對照組相比,相對表達量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類成淋巴細胞,導致端錨聚合酶1水平明顯上升。[2]
    體內研究 
    特征 

    細胞試驗: [2]

    細胞系WTK1成淋巴細胞
    濃度1.0 μM
    處理時間8小時
    方法XAV939溶解在DMSO中,儲存濃度為10mM, 實驗處理時稀釋到100 μM。實驗組,用1.0 μM XAV939處理WTK1成淋巴細胞8小時,對照組用DMSO處理,上樣到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小時上樣一次。在0, 2,和4 小時分別上樣,結果分別跑膠2, 4,和6小時。zui后,通過western blot分析。

     

    化學數據

     

    分子量312.31
    化學式

    C14H11F3N2OS

    CAS號284028-89-3
    穩定性3年 -20℃粉狀
    6月-80℃溶于DMSO
    別名 
    溶解性 (25°C) *體外DMSO12 mg/mL (38 mM)
    <1 mg/mL (<1 mM)
    乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
    體內30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,30 mg/mL
    * <1 mg/ml 指產品微溶或不溶
    * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產工藝和批次不同產生的正?,F象。
    Chemical Name2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

    Preparing Stock Solutions

     1 mg5 mg10 mg
    1 mM3.2019 mL16.0097 mL32.0195 mL
    5 mM0.6404 mL3.2019 mL6.4039 mL
    10 mM0.3202 mL1.6010 mL3.2019 mL
    50 mM---

     

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    Dasatinib

    Dasatinib是一種Src/Abl抑制劑,對生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分別為0.6 nM和0.8 nM。

     

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